腎移植を受けた患者が退院間近になり、病棟担当薬剤師が退院時服薬指導のために病室を訪問した。 問270（実務） １ セントジョーンズワートは、免疫抑制薬の働きを弱める恐れがあるからです。 問271（薬剤） １ シクロスポリンの投与量は、腎移植後の日数に関わらず一定に保つことが推奨される。 評価を投稿 40歳女性。体重50 kg。1週間前に腎移植の手術を受け、以下の処方により治療を受けている。 問284（薬剤）  １ Aとア 問285（実務） １ 処方1は食事の影響が大きいので、剤形をカプセル剤から内用液剤へ変更するよう主治医に提案する。
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出題と解答:後藤 洋仁 横浜市立大学附属病院薬剤部（4）特異な臭いがなくなる 食前投与は食後投与よりも血中濃度が高まり、 アトピー性皮膚炎の基本的な治療法は、（1）原因物質や悪化要因の除去、（2）水分保持機能などを補正するスキンケア、（3）外用ステロイドを中心とした薬物療法?－の3つで、これらを症状に応じて適宜組み合わせる。 薬物療法では、皮膚の炎症対策として外用ステロイドやタクロリムス（商品名プロトピック他）、スキンケア対策として保湿剤、痒み対策として抗ヒスタミン薬などが主に使用される。 このほか、免疫抑制薬のシクロスポリン（ネオーラル他）を用いる場合がある。シクロスポリンは炎症を引き起こすサイトカインの産生を阻害するとともに、肥満細胞からのヒスタミン分泌などを抑制すると考えられている。投与対象は16歳以上かつ、既存治療で十分な効果が得られない、あるいは最重症（強い炎症を伴う皮疹が体表面積の30％以上に及ぶ）のアトピー性皮膚炎患者である1)。免疫抑制薬であるため、漫然と使用せず、1回の治療期間は12週間以内とされている（再投与する場合、休薬期間は2週間以上とする）。 今回、Gさんが希望したネオーラルカプセルの後発品は5つの銘柄が販売されているが、先発品のネオーラルカプセルと包装の外観などが異なる。 ネオーラルは両面がアルミニウムのPTPシートに封入されており、外から中のカプセルを見られない。PTPシートのポケットは亀裂を防ぐために大きめになっており、扱い方によってはポケットがつぶれたり、かさばるために持ち歩きにくいという難点がある。また、吸湿によりカプセルが軟化したり、含有しているアルコール類が揮発することがあるため、服用直前までPTP包装のまま保存することが添付文書に明記されている。 一方、後発品は全て片面が透明で中が見える一般的なPTPシートを採用しており、かさばりにくくなっている。カプセルも小型化され、50mgカプセルであれば長径も短径も約2割小さい。ただし、臭いについては変わっていない。 シクロスポリンは、食事の影響を受けることが示唆されている。添付文書に記載はないが、食前の方が食後より血中濃度が高くなるとの報告がある2）。同薬は高価なため、より少ない投与量で高い効果が得られるよう食前に投与されるケースが多い。用法についても、血中濃度がより高まると考えられるため、1日1回で投与されることがある。 また、同薬は薬物代謝酵素チトクロームP450（CYP）3A4で代謝されるだけでなく、P糖蛋白を阻害するため、薬物や食品などとの相互作用に注意する必要がある。食品ではグレープフルーツが有名だが、近年、交雑種などかんきつ類の新品種が数多く販売されている。そのため、避けるべき食品（夏ミカン、スウィーティーなど）だけでなく、相互作用のないことが分かっているかんきつ類（バレンシアオレンジや温州ミカン、レモンなど）を選択する指導も心掛けたい。 こんな服薬指導をイラスト：加賀 たえこ 今回、Gさんにお渡ししたネオーラルの後発品は、価格が半額近くになるだけでなく、幾つか工夫がなされています。先発品は両面アルミシートでかさばる形状でしたが、後発品は一般的なPTPシートと同じで、中が見えます。また、カプセルが少し小さくなりました。 飲むタイミングですが、この薬は食前の方が効きが良いというデータがあります。そのため、先生も食前で処方されていると思います。 また、既にお聞きでしょうが、グレープフルーツや夏ミカン、スウィーティーなどの影響を受けやすいので注意してください。バレンシアオレンジや温州ミカン、レモンなどであれば影響はありませんが、他の種類のかんきつ類はなるべく控えた方がいいでしょう。 参考文献
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シクロスポリンの飲むタイミングは？正しいシクロスポリンの投与法として, 添付文書には食事 後2時間後の投与と明記されている。 食事後2時間後とは, 要は空腹時である。 空腹時に投与されたシクロスポリンは2 時間後に血中濃度がピークに達する。
免疫抑制剤 急にやめるとどうなる？・ステロイド剤（プレドニン、リンデロン、メドロールなど）の内服は絶対にやめないこと。 離脱症状が起こり、急激に下痢・脱水・高熱・低血糖が起こります。 ・その他のリウマチ薬・免疫抑制剤：やめてすぐに再燃するわけではないので、中止は可です。
シクロスポリンカプセルの副作用は？11.1．1． 〈効能共通〉腎障害（5%以上）：腎機能障害は本剤の副作用として高頻度にみられ、主な発現機序は用量依存的な腎血管収縮作用によると考えられ、通常、減量又は休薬により回復する（BUN上昇、クレアチニン上昇を示し腎血流量減少、糸球体濾過値低下がみられる。
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シクロスポリン 食事の影響
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